ロベリン
ロベリン(Lobeline)とはニコチン様構造を有するアルカロイドの一つであり、呼吸興奮薬として用いられる。末梢の化学受容器に作用して呼吸興奮作用を示す。ロベリア属の植物(ロベリアソウ(Lobelia inflata )、デビルズ・タバコ(Lobelia tupa )、カーディナル・フラワー(Lobelia cardinalis )、オオロベリアソウ(Lobelia siphilitica ))やホシアザミ(Hippobroma longiflora )から発見された。ミゾカクシ(Lobelia chinensis )にも含まれている。白い粉末状の物質で、水によく溶ける。
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
識別 | |
CAS番号 |
90-69-7 ![]() |
ATCvetコード | QV04CV01 (WHO) |
PubChem | CID: 101616 |
ChemSpider |
91814 ![]() |
UNII |
D0P25S3P81 ![]() |
KEGG |
D02364 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL2103769 ![]() |
化学的データ | |
化学式 | C22H27NO2 |
分子量 | 337.455 |
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依存症治療
編集ロベリンは錠剤の形で禁煙補助剤として使われる[1][2][3]。また、覚醒剤[4][5]、コカイン[6]等の薬物依存症やアルコール依存症[7]の治療薬として使われる場合もある。
作用機序
編集ロベリンの作用部位は複数ある。単剤で用いるとVMAT2に結合[8][9][10]してドーパミンを弱く放出させるが、メタンフェタミンが作用している場合にはそのドーパミン分泌作用を減少させる[11][12]。ドーパミンとセロトニンの再取り込みを阻害し[13]、その結果細胞外ドメインのサブユニットに繋がるニコチン受容体[14]に対して刺激・拮抗両効果を示す[15][16]。μ-オピオイド受容体拮抗作用も持つ[17]。
関連項目
編集出典
編集- ^ Stead LF, Hughes JR; Hughes (2012). “Lobeline for smoking cessation”. Cochrane Database Syst Rev 2: CD000124. doi:10.1002/14651858.CD000124.pub2. PMID 22336780.
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