セチリジン
抗ヒスタミン薬
(レボセチリジンから転送)
セチリジン(英:cetirizine)は、第二世代抗ヒスタミン薬のひとつで、アレルギー反応を抑制する作用を持つ化合物である。日本では商品名ジルテックが販売されている。適応はアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚の発疹、湿疹である。
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
ライセンス | US FDA:リンク |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 容易に吸収される |
血漿タンパク結合 | 93% avg |
代謝 | CYP3A4 (Cytochrome P450 3A4) |
半減期 | 8.3 時間 |
排泄 | 尿 |
識別 | |
CAS番号 | 83881-51-0 |
ATCコード | R06AE07 (WHO) |
PubChem | CID: 2678 |
DrugBank | APRD00630 |
KEGG | D07662 |
別名 | Alatrol, Alzene, Cetirizina MERCK, Cetzine Glaxo, Cetirizin, Humex, Letizen, Razene, Reactine, Zyrtec, Zirtec, Zodac, Zirtek, Zynor, Zyrlek |
化学的データ | |
化学式 | C21H25ClN2O3 |
分子量 | 461.82 |
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![](http://up.wiki.x.io/wikipedia/commons/thumb/f/f3/Levocetirizine_structure_2.svg/250px-Levocetirizine_structure_2.svg.png)
セチリジンはラセミ体で抗ヒスタミン作用が強いが、その副作用である眠気が少ないR-エナンチオマーを光学分割したものが、レボセチリジンとしてグラクソ・スミスクラインで開発され、2010年に日本で同社から商品名ザイザルで発売された。
開発
編集ベルギーのUCBが開発した。日本では第一三共、グラクソ・スミスクラインから商品名ジルテックとして販売、レボセチリジンも物資特許が切れたことから、後発医薬品も各社より販売されている。
薬理
編集ヒドロキシジンの代謝産物の一つであり、ヒドロキシジンと異なり血液脳関門を通過しないとされているが、ジストニア反応(筋緊張異常反応)や鎮静効果が認められている。
種類
編集- 錠剤:5mg,10mg
- ドライシロップ:1.25%
セチリジン塩酸塩 (Cetirizine hydrochloride)または、セチリジンジヒドロクロライド(Cetirizine Dihydrochloride)などの塩の形態をとる。
副作用
編集重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、痙攣、肝機能障害、黄疸、血小板減少、眠気、倦怠感、嘔吐など。