テルビナフィン
テルビナフィン(terbinafine)は、抗真菌薬として用いられる有機化合物の一種。においはない。酢酸、メタノールに溶けやすくジエチルエーテルに溶けにくい。商品名ラミシール。従来の抗真菌薬と比較して1日1回の塗布で済む。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Lamisil, Terbin, others |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a699061 |
ライセンス | US Daily Med:リンク |
法的規制 | |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | Readily absorbed: 70–90% |
血漿タンパク結合 | >99% |
代謝 | 肝臓 |
半減期 | Highly variable |
データベースID | |
CAS番号 | 91161-71-6 78628-80-5 |
ATCコード | D01AE15 (WHO) D01BA02 (WHO) |
PubChem | CID: 1549008 |
DrugBank | DB00857 |
ChemSpider | 1266005 |
UNII | G7RIW8S0XP |
KEGG | D02375 |
ChEBI | CHEBI:9448 |
ChEMBL | CHEMBL822 |
化学的データ | |
化学式 | C21H25N |
分子量 | 291.44 g·mol−1 |
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歴史
編集日本国内では1993年7月にアリルアミン系抗真菌薬としてはじめてラミシールという商品名でクリーム剤が承認され、1997年7月には錠剤が承認された。さらに2004年には一般用医薬品として第一三共ヘルスケア(当時の三共)から「ラミシールAT」として発売され、大ヒットした。しかし、2007年1月からは製造元のノバルティスファーマに商標を返還、ノバルティスのOTC部門日本進出における旗頭となった(2015年3月にグラクソ・スミスクラインのコンシューマー・ヘルスケア事業との統合によりグラクソ・スミスクライン・コンシューマー・ヘルスケア・ジャパン(現在のHaleonジャパン)へ移行し、2024年11月からは日本での製造販売承認が全薬工業へ承継される)。また、同年には小林製薬が「タムシール」(製造終了済)、ロート製薬の「メンソレータムエクシブ」などに同成分を配合、2008年からは大正製薬が「ダマリングランデ」を発売している。
医療用医薬品についても2016年にノバルティスファーマからサンファーマへ製造販売承認が承継されている。
適応
編集皮膚糸状菌、カンジダ属、スポロトリックス属、ホンセカエア属による皮膚真菌症(スポロトリコーシスや爪白癬など)に用いられる。
ただし、錠剤は外用抗真菌剤で治療が困難な場合にのみ経口投与する。薬物相互作用としてCYP2D6を阻害する。
警告表示に重篤な肝障害について記載され定期的な肝機能検査、血液検査が必要となる。投与中に肝障害(肝不全・肝炎・黄疸など)や血液障害(汎血球減少・無顆粒球症など)が現れ死亡に至った例もあることから、投与前と投与中には肝機能検査や血液検査が必要とされる。
用量・用法
編集外用薬は、1日1回患部に塗布する。
錠剤は、通常1日 125mg を初期用量として、1日1回 食後に経口投与する。年齢や症状に応じて適宜減量する。
種類
編集- 錠剤:125mg
- クリーム:1%
- スプレー:1%
- 外用液:1%