ペプロマイシン

抗癌剤
ペプレオマイシンから転送)

ペプロマイシン(Peplomycin)は曾てはペプレオマイシン(Pepleomycin)[1]とも呼ばれていた抗がん剤であり、ホジキンリンパ腫非ホジキンリンパ腫前立腺癌肺癌などのがんの治療に使用される。 通常は他の抗がん剤と併用され、静脈内投与、筋肉内注射、動脈内注射により投与される。ブレオマイシンの誘導体であり、使用上の注意点も類似しているが、肺毒性はブレオマイシンより弱く[2]、抗腫瘍効果は強い[3]:1,13。日本でのみ販売されている[3]:36。商品名はペプレオ。開発コード:NK631。

ペプロマイシン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Pepleo
Drugs.com monograph
データベースID
CAS番号
68247-85-8 チェック
PubChem CID: 6852373
UNII 56H9L80NIZ チェック
KEGG D08336  ×
ChEMBL CHEMBL3990196 ×
化学的データ
化学式C61H88N18O21S2
分子量1,473.60 g·mol−1
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ペプロマイシンの研究が開始されたのは1974年である[3]:1真正細菌Streptomyces verticillus英語版の培養液に前駆物質を添加して産生させる。

効能・効果

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注射[4]
皮膚癌頭頸部癌 (上顎癌、舌癌、他の口腔癌、咽頭癌、喉頭癌)、肺癌 (扁平上皮癌)、前立腺癌悪性リンパ腫

禁忌

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重篤な肺機能障害や肺線維化病変、重篤な腎機能障害、重篤な心疾患を有する患者等には禁忌である。

また、ペプロマイシン投与中は胸部への放射線照射が禁忌となる。

副作用

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重大な副作用は、

  • 間質性肺炎・肺線維症(7%)
  • ショック(0.1%未満)

である[4]

間質性肺炎・肺線維症の出現は警告欄にも記載されている[4]

薬物動態

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血中濃度はペプロマイシンの方が若干高いものの、推移の傾向はブレオマイシンと同一である[4][5]

ペプロマイシンはブレオマイシンよりも血中に多く留まるものの、他の臓器への分布はブレオマイシンと類似している[3]:17。但し、肺にはブレオマイシンの1.5倍以上の濃度で分布する。

ペプロマイシンは速やかに尿に排泄される[3]:18

作用機序

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ペプロマイシンの作用機序は、DNA合成阻害作用およびDNA鎖切断作用で、その強さはブレオマイシンと同等である[4]

化学的特徴

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ブレオマイシンと異なり、ペプロマイシンは単一の化合物である。化学名は、N 1-{3-[(1S )-(1-Phenylethyl)amino]propyl}bleomycinamideである。

出典

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  1. ^ PubChem. “Peplomycin” (英語). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. 2021年5月14日閲覧。
  2. ^ ブレオマイシンおよびペプレオマイシンの肺線維化能について”. UMIN. 2021年5月14日閲覧。
  3. ^ a b c d e ペプレオ注射用5mg/ペプレオ注射用10mg インタビューフォーム”. PMDA. 2021年5月14日閲覧。
  4. ^ a b c d e ペプレオ注射用5mg/ペプレオ注射用10mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年5月14日閲覧。
  5. ^ 池田重雄, 宮里肇, 斉藤一義, 中山坦子, 牧田敦宜, 寺門武文, 田嶋公子 (1980). “皮膚癌”. 癌と化学療法 7 (5): 756-767.