トカイニド
トカイニド(Tocainide)は、Ib群の抗不整脈薬である。アメリカ合衆国では、もはや売られていない。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| MedlinePlus | a601248 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 0.9-1 (oral) |
| 血漿タンパク結合 | 10-20% |
| 代謝 | glucuronidation (primary) |
| 半減期 | 9-14 R, 13-20 S |
| 排泄 | 30-50% urine (unchanged) |
| データベースID | |
| CAS番号 |
41708-72-9  |
| ATCコード | C01BB03 (WHO) |
| PubChem | CID: 38945 |
| DrugBank |
DB01056 |
| ChemSpider |
35632 |
| UNII |
27DXO59SAN |
| KEGG |
D06172 |
| ChEBI |
CHEBI:9611 |
| ChEMBL |
CHEMBL1762 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C11H16N2O |
| 分子量 | 192.258 g/mol |
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薬物動態
編集トカイニドは、リドカインのアナログで、すぐには代謝されない。2つのエナンチオマーがあり、R異性体はS異性体よりも4倍強い。経口での生物学的利用能は、0.9から1.0である。血液中のトカイニドには、10から20%のタンパク質が結合している。体積あたりの分布は、2.5-3.5 L/kgである。30から50%は、そのまま尿から排出される。無腎や腎臓障害の患者は、活性型のR異性体の方がより早く消失する。主要な代謝物質は、グルクロニドトカイニドカルバミン酸である。グルクロノシルトランスフェラーゼは、リファンピンにより誘導される。弱いCyp1A2阻害作用により、テオフィリンといくらかの相互作用を行う。
合成
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出典
編集- ^ R.N. Boyes, E.W. Byrnes, Ger. Pat. 2.235.745 (1972).
- ^ Astra Pharmaceutical Products Inc., Br. Pat. 1.461.602 (1974).
- ^ R.N. Boyes, B.R. Duce, E.M. Smith, E.W. Byrnes, Ger. Pat. 2.400.540 (1974).
- ^ Byrnes, Eugene W.; McMaster, Paul D.; Smith, Emil R.; Blair, Murray R.; Boyes, R. Nichol; Duce, Benjamin R.; Feldman, Hal S.; Kronberg, George H. et al. (1979). “New antiarrhythmic agents. 1. Primary .alpha.-amino anilides”. Journal of Medicinal Chemistry 22 (10): 1171–1176. doi:10.1021/jm00196a005. ISSN 0022-2623.
外部リンク
編集- Burton ME. Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. 4th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins; 2006.