ソブゾキサン
ソブゾキサン[1](Sobuzoxane)は、トポイソメラーゼII阻害薬として働く抗悪性腫瘍薬である。活性代謝物ICRF-154の経口プロドラッグである[2]。1994年7月に日本で発売された[3]。
![]() | |
IUPAC命名法による物質名 | |
---|---|
| |
識別 | |
CAS番号 | 98631-95-9 |
PubChem | CID: 5233 |
UNII | R1308VH37P |
KEGG | D01404 |
ChEBI | CHEBI:32136 |
ChEMBL | CHEMBL1256871 |
別名 | MST-16 |
化学的データ | |
化学式 | C22H34N4O10 |
分子量 | 514.53 g·mol−1 |
| |
|
効能・効果
編集- 悪性リンパ腫
- 成人T細胞白血病リンパ腫
禁忌
編集以下の患者には禁忌である[4]。
- 重篤な骨髄抑制のある患者
- 製剤成分に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
副作用
編集重大な副作用として、汎血球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少、貧血、出血傾向、間質性肺炎が知られている。
副作用は自他覚所見が50.2%に、臨床検査値異常が74.2%に見られる[4]。5%以上にAST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、食欲不振、悪心・嘔吐が発生する。
作用機序
編集ソブゾキサン自身はin vitro で殆ど活性を示さない[5]:14。
活性型代謝物ICRF-154はDNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害する事により染色体の凝縮異常を示し、細胞周期のG2(/M)期にある細胞に対して時間依存的に[5]:16殺細胞作用を示す[4]。
参考資料
編集- ^ “KEGG DRUG: ソブゾキサン”. www.kegg.jp. 2022年1月14日閲覧。
- ^ PubChem. “Sobuzoxane” (英語). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. 2022年1月14日閲覧。
- ^ “ペラゾリン細粒800mg|一般的な治療薬【臨床研究情報ポータルサイト】”. rctportal.niph.go.jp. 2022年1月14日閲覧。
- ^ a b c “ペラゾリン細粒400mg/ペラゾリン細粒800mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月14日閲覧。
- ^ a b “ペラゾリン細粒400mg/ペラゾリン細粒800mg インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月14日閲覧。