グリコピロニウム
グリコピロニウム（Glycopyrronium）は、第4級アンモニウム化合物である。ムスカリン性抗コリン薬の一つであり、COPDの長期管理に用いる吸入製剤として上市されている。血液脳関門を通過しないので中枢神経症状はほとんどない。グリコピロレート（Glycopyrrolate）と呼ばれる事もある[1]。商品名シーブリ。本剤とインダカテロールとの配合剤（商品名ウルティブロ）、本剤とホルモテロールとの配合剤（商品名ビベスピエアロスフィア）、および、本剤、ホルモテロール、ブデソニドの３成分配合剤（商品名ビレーズトリエアロスフィア）も、同様に、COPDの長期管理に用いられるが、いずれも、気管支喘息の適応はない。また、本剤とモメタゾンおよびインダカテロールとの３成分配合剤（商品名エナジア）は、喘息コントローラーとして用いられるが、COPDの適応はない。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a602014 |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 半減期 | 0.6–1.2 hours |
| 排泄 | 85% renal, unknown amount in the bile |
| データベースID | |
| CAS番号 |
596-51-0  |
| ATCコード | A03AB02 (WHO) R03BB06 (WHO) |
| PubChem | CID: 3494 |
| DrugBank |
DB00986 |
| ChemSpider | 3374 |
| UNII |
V92SO9WP2I |
| KEGG | D00540 |
| ChEMBL | CHEMBL1201335en:Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C19H28NO3+ |
| 分子量 | 318.431 g/mol |
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作用機序
編集効能・効果
編集全身麻酔時に、グリコピロニウムは唾液、気道内粘液、咽頭粘液、胃酸の分泌減少を目的に前投薬として用いられる。また、全身麻酔からの覚醒時には、神経筋遮断薬の拮抗薬であるネオスチグミンと併用され、ネオスチグミンの徐脈等のムスカリン作用を防止する。だが、2023年現在まで、日本では、前投薬や徐脈を適応として、保険承認された製剤(注射薬)がない。代替薬としては、アトロピンが用いられている。
唾液の過剰分泌（流涎症）の治療にも用いられる[3][4][5]。
胃においては胃酸分泌を抑制するので、消化性潰瘍の治療に他剤との併用で用いられる。
気管支喘息[6][7]ならびにCOPD[8]の長期管理には吸入薬が用いられる。（日本での気管支喘息の適応は、ICS/LABA/LAMA合剤のエナジアのみ[9]。）
単剤としての副作用
編集重大な副作用として添付文書に記載されているものは、心房細動である。発汗機能を抑制するので、高温の環境では発熱および熱射病を起こす危険がある。他にも、ドライマウス、排尿困難、頭痛、下痢、便秘の副作用がある。内服時にアルコールを摂取すると傾眠、霧視が惹起されることがある。
出典
編集- ^ Bajaj V, Langtry JA (July 2007). “Use of oral glycopyrronium bromide in hyperhidrosis”. Br. J. Dermatol. 157 (1): 118–21. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x. PMID 17459043.
- ^ Haddad EB, Patel H, Keeling JE, Yacoub MH, Barnes PJ, Belvisi MG (May 1999). “Pharmacological characterization of the muscarinic receptor antagonist, glycopyrrolate, in human and guinea-pig airways”. Br. J. Pharmacol. 127 (2): 413–20. doi:10.1038/sj.bjp.0702573. PMC 1566042. PMID 10385241.
- ^ Mier RJ, Bachrach SJ, Lakin RC, Barker T, Childs J, Moran M (December 2000). “Treatment of sialorrhea with glycopyrrolate: A double-blind, dose-ranging study”. Arch Pediatr Adolesc Med 154 (12): 1214–8. doi:10.1001/archpedi.154.12.1214. PMID 11115305.
- ^ Tscheng DZ (November 2002). “Sialorrhea - therapeutic drug options”. Ann Pharmacother 36 (11): 1785–90. doi:10.1345/aph.1C019. PMID 12398577.
- ^ Olsen AK, Sjøgren P (October 1999). “Oral glycopyrrolate alleviates drooling in a patient with tongue cancer”. J Pain Symptom Manage 18 (4): 300–2. doi:10.1016/S0885-3924(99)00080-9. PMID 10534970.
- ^ Hansel TT, Neighbour H, Erin EM, et al. (October 2005). “Glycopyrrolate causes prolonged bronchoprotection and bronchodilatation in patients with asthma”. Chest 128 (4): 1974–9. doi:10.1378/chest.128.4.1974. PMID 16236844.
- ^ Gilman MJ, Meyer L, Carter J, Slovis C (November 1990). “Comparison of aerosolized glycopyrrolate and metaproterenol in acute asthma”. Chest 98 (5): 1095–8. doi:10.1378/chest.98.5.1095. PMID 2225951.
- ^ Tzelepis G, Komanapolli S, Tyler D, Vega D, Fulambarker A (January 1996). “Comparison of nebulized glycopyrrolate and metaproterenol in chronic obstructive pulmonary disease”. Eur. Respir. J. 9 (1): 100–3. doi:10.1183/09031936.96.09010100. PMID 8834341.
- ^ “シーブリ吸入用カプセル50µg 添付文書” (2016年9月). 2016年11月4日閲覧。[リンク切れ]
- ^ Kim WO, Kil HK, Yoon DM, Cho MJ (August 2003). “Treatment of compensatory gustatory hyperhidrosis with topical glycopyrrolate” ([リンク切れ]). Yonsei Med. J. 44 (4): 579–82. PMID 12950111.
- ^ Kim WO, Kil HK, Yoon KB, Yoon DM (May 2008). “Topical glycopyrrolate for patients with facial hyperhidrosis”. Br. J. Dermatol. 158 (5): 1094–7. doi:10.1111/j.1365-2133.2008.08476.x. PMID 18294315.